氨曲南的药理作用 氨曲南的功效与作用
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一、氨曲南的药理作用
一、氨曲南的药理作用
氨曲南注射液是一种新型单酰胺环-内酰胺类抗生素。抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、克雷伯氏菌、沙雷氏菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、柠檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌,部分肠杆菌和淋球菌。
与头孢他啶和庆大霉素相比,其对产气杆菌和阴沟肠杆菌的作用高于头孢他啶但低于庆大霉素。对绿脓杆菌的作用低于头孢他啶,与庆大霉素相似。对其他致病菌的作用高于两者(对某些细菌接近头孢他啶)。对于质粒介导的-内酰胺酶,该产品比第三代头孢菌素更稳定
口服不吸收,肌肉注射1 g后1小时血药浓度达峰值,约46g/ml,半衰期约1.8小时;静脉注射1g后,5分钟血药浓度约为125 g/ml,1小时为49g/ml,半衰期约为1.6小时。在体内分布广泛,在脓液、心包液、胸腔积液、滑液、胆汁、骨组织、肾、肺和皮肤中浓度较高。在前列腺、子宫肌和支气管分泌物中也有一定浓度,脑脊液中浓度较低。主要通过尿液排泄,原药在尿液中的浓度很高。
在乳汁中的浓度很低,占血药浓度的1%,平均为0.3g/ml,母乳中的总量约为每天0.3mg。本品是首个用于临床的单环-内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰氏阴性菌和铜绿假单胞菌。不产生或产生-内酰胺酶的脑膜炎球菌、淋病奈瑟菌、莫拉卡菌和流感病毒菌株对本品均敏感。
对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、普罗菲特登革菌、摩根菌、成团肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、柠檬酸可抑制90%以上,其对铜绿假单胞菌的MIC50和MIC90分别为3.1mg/L和2.5mg/L。但不动杆菌、假单胞菌(除铜绿假单胞菌)、革兰氏阳性菌或厌氧菌都是耐药的。氨曲南主要与细菌的pbps 3(PBP3)结合,抑制细胞壁的合成,使细胞快速溶解死亡。
本品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的-内酰胺酶高度稳定,所以很多耐药菌对本品仍然敏感。
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