雷帕诺尔是治疗皮肤病结结性硬化症的药吗, 雷帕霉素血药浓度
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它是一种新的大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号转导,阻断T淋巴细胞等细胞从G1到S的过程,从而发挥免疫抑制作用。雷帕霉素低剂量激素可用于治疗FSGS。雷帕霉素在动物实验和临床应用中有多种给药途径,如腹腔注射、静脉注射和口服给药。口服后约1.5-2小时可达高峰。肾移植受者口服后的平均生物利用度为15%,半衰期为62小时。
药物吸收到血液中后,95%分布在红细胞中,在血浆中的含量只有3%,游离状态的药物很少。因此,在临床上采用全血样品来监测雷帕霉素的血浆浓度。血药的Cmax和AUC值与剂量成正比。检测血浆浓度的最佳方法是高效液相色谱法(HPLC ),其具有高灵敏度。Serkova等人检测到雷帕霉素在组织中的分布以胆囊、胰腺、移植肺、小脑、肾脏和脾脏最高。
人体内雷帕霉素的浓度在肺、心脏、肾脏、胰腺、脾脏、肝脏和其他器官中较高。RAPA主要由细胞色素P450系统代谢,并通过胆汁排泄,因此影响细胞色素P450系统的药物可以影响雷帕霉素的药代动力学。
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