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一、异丙基去甲肾上腺素简介

一、异丙基去甲肾上腺素简介

目录1 概述2 异丙肾上腺素说明书2.1 药品名称2.2 英文名称2.3 异丙肾上腺素别名2.4 分类2.5 性状2.6 剂型2.7 异丙肾上腺素药理作用2.8 异丙肾上腺素药代动力学2.9 异丙肾上腺素适应症2.10 异丙肾上腺素禁忌症异丙肾上腺素2.11 注意事项2.12 不良反应异丙肾上腺素2.13 异丙肾上腺素的用法用量2.14 异丙肾上腺素与其他药物的相互作用2.15 专家点评3 异丙肾上腺素中毒3.1 临床表现3.2 诊断3.3 治疗4 参考文献这是一个分享异丙肾上腺素内容的重定向条目。为了阅读方便，下文中的异丙基去甲肾上腺素已自动替换为异丙基去甲肾上腺素。您可以点击此处恢复原形，或者使用注释方法显示1 概述异丙基去甲肾上腺素是一种平喘药。白色或类白色结晶粉末；无臭，微苦。可松弛支气管平滑肌；扩张末梢血管，改善微循环；增强心肌收缩力，加快传导和心率，增加心输出量。适用于支气管哮喘、心源性或感染性休克以及完全性心房传导阻滞。它可以吸入、舌下含服或静脉注射。

2 异丙基去甲肾上腺素说明书2.1 药品名称异丙基去甲肾上腺素

2.2 英文名称Isoprenaline

2.3 异丙肾上腺素别名：Chuantine；哮喘；知川灵；异丙肾上腺素；异丙肾上腺素；异丙肾上腺素；异丙肾上腺素；阿鲁德林；异丙肾上腺素；异诺林；伊苏普雷

2.4 分类循环系统药物抗心律失常药物治疗缓慢性心律失常的药物

2.5 性状：常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶粉末。无臭，味微苦。暴露在光和空气中会逐渐变色，在碱性溶液中更容易变色。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。

2.6剂型1.注射剂：0.5mg（0.5ml）、1mg（1ml）；

2、片剂：10mg； 3.气雾剂：0.25%（20ml）。

2.7异丙基去甲肾上腺素药理作用1.兴奋心脏1受体，增强心肌收缩力，加快心率，加速传导，增加心输出量和心肌耗氧量。它可以扩张冠状动脉，增加冠脉流量，但剂量过多会引起血管强烈扩张，进而减少灌注。对加快心率和传导有很强的作用。它对原位起搏点的影响比对异位起搏点的影响更强。与肾上腺素相比，引起心律失常的可能性较小。

2、异丙基去甲肾上腺素兴奋2受体，主要扩张骨骼肌血管，对肾、肠系膜血管也有微弱的扩张作用。它的心血管作用会增加收缩压，降低舒张压，并增加脉压。

3、作用于支气管平滑肌的2受体，对支气管平滑肌有较强的松弛作用，解除支气管痉挛，作用比肾上腺素更强。但与肾上腺素不同，异丙基去甲肾上腺素不能收缩支气管粘膜血管，消除支气管粘膜水肿。

4.其他功能包括促进糖原分解和游离脂肪酸的释放，增加组织耗氧量。

2.8 异丙基去甲肾上腺素药代动力学异丙基去甲肾上腺素口服后吸收完全，但其首过代谢广泛，故口服无效。舌下含服可扩张局部粘膜血管。通过舌下静脉丛快速吸收后1530分钟起效，作用持续12小时。气雾剂也能被快速吸收，吸入后2至5分钟内发挥作用。生物利用度约为80%~100%，作用可持续0.5~2小时。静脉注射的作用持续时间不到1小时。吸收后很快被肝、肺等组织中的儿茶酚氧甲基转移酶和少量单胺氧化酶代谢破坏，代谢物随尿排出。吸入气雾后，尿液中的所有排泄物均为甲基化代谢物。静脉注射后，大约50%的原形药物和甲基化化合物通过尿液排出。

2.9 异丙基去甲肾上腺素适应症：用于支气管哮喘，缓解支气管哮喘发作。舌下含服或喷雾吸入有效，但可引起心动过速、心悸等不良反应。临床用于房室传导阻滞、心脏骤停和抗休克。

2.10 异丙基去甲肾上腺素禁忌症1.冠心病、心肌炎、甲状腺机能亢进、心率大于120次/分、心率大于160次/分的儿童禁用。

2.对异丙肾上腺素或产品中的其他成分过敏。

3.心动过速。

4.有室性心律失常需要改善心肌收缩力者。

5.心绞痛、心肌梗塞、嗜铬细胞瘤、房颤患者禁用。

2.11 注意事项1、（1）冠状动脉供血不足； (2) 糖尿病； (3)心绞痛； (4)高血压； (5)抽搐。

2、药物对妊娠的影响：美国FDA认为异丙基去甲肾上腺素应属于妊娠C类。

3.用药前、用药后和用药期间检查或监测：使用异丙基去甲肾上腺素时应监测血钾浓度。

4、过量、重复使用气雾剂会产生耐受性。此时，肾上腺素能激动剂之间不仅存在交叉耐受性，而且还存在对内源性肾上腺素能递质的耐受性。加重支气管痉挛，降低疗效，甚至增加死亡率。

5.舌下服用时，宜将药片咀嚼并含在舌下，否则起不到立竿见影的效果。

6、对于明显缺氧的哮喘患者，如果用量过大，容易增加心肌耗氧量，引起心律失常，甚至引起室性心动过速、心室颤动。

7.吸入气雾剂时，应限制吸入次数和吸入量。

8.如12小时内已雾化吸入35次但效果不明显，应更换敷料。

9.异丙基去甲肾上腺素可与肾上腺素交替使用，但不能同时使用。交替使用时，必须待前药作用消失后才使用后一种药物。

10. 异丙基去甲肾上腺素会被酸和生物碱破坏。避免与氧化物、碱性物质配伍，否则会降低药效。

11.梗阻性肥厚型心肌病、室性心律失常、心肌梗死后机械性梗阻及血容量不足患者慎用。对于缺氧明显的支气管哮喘患者，用药剂量过大，可增加心肌耗氧量，易导致心律失常，甚至室性心动过速、房颤。成人心率超过120次/分钟、儿童心率超过140次/分钟时应谨慎使用。

12.使用前宜补充血容量并纠正酸中毒；用药期间必须定期或持续监测血压、心输出量、心电图和肺楔压。

2.12 异丙基去甲肾上腺素常见的不良反应有心悸、头痛、头晕、咽干、恶心、无力和出汗等，或因心肌耗氧量增加而出现心前区疼痛，或因舒张压下降而出现心前区疼痛。冠状动脉供血不足等，应减少剂量或停药。

2.13 异丙基去甲肾上腺素用法用量1、吸入0.25%气雾剂，每次12口，每日24次；舌下含服，每次1015mg，每日3次。最大剂量为每次20mg，每日60mg。

2.儿童常用剂量：0.25%喷雾吸入；舌下含服，每次2.510mg，每日3次。

3.静脉滴注：每次0.51mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后滴注，每分钟0.52g，根据心率调整滴速。

4.脑室内注射或静脉注射：每次0.51mg。

2.14 药物相互作用1.与其他拟交感胺类药物有交叉过敏。

2.与全身麻醉药合用可能会增加室性心律失常的可能性。

3.受体阻滞剂可拮抗异丙基去甲肾上腺素对1受体的作用，使受体作用占主导地位，增加外周血管总阻力。

4.与硝普钠合用，可轻度增加心输出量，轻度降低肺楔压。

5.与其他肾上腺素药物有相加作用。

6. 三环类抗抑郁药可能会增强其疗效。

2.15 专家点评：异丙基去甲肾上腺素常用吸入剂。吸入后1分钟起效，持续2.5小时。主要用于支气管急性发作的抢救，很少用于常规治疗。异丙基去甲肾上腺素具有1和2受体刺激作用。能兴奋心脏的高起搏点。它还可以扩张外周血管，降低外周阻力。适用于感染性休克和心源性休克，也是窦性心动过缓、心脏骤停的首选药物。其气雾剂可用于支气管哮喘。

3、异丙基去甲肾上腺素中毒：异丙基去甲肾上腺素（千川灵、止川灵）可使支气管平滑肌松弛；扩张末梢血管，改善微循环；增强心肌收缩力，加速传导和心率，使心率加快。血液输出量。适用于支气管哮喘、心源性或感染性休克以及完全性心房传导阻滞。可雾化吸入、舌下含服或静脉注射。有效血药浓度为0.5-2.5g/ml，分布容积为0.7L/kg。治疗支气管哮喘时，通过舌下含服或通过气雾吸入给药。 2~4分钟起效，持续1小时。 [1]

3.1 临床表现[2]

1.常见不良反应有紧张、心悸、心前区疼痛、恶心、口干等。还可能出现低血压、头痛、头晕、皮肤潮红、震颤、恶心、呕吐、心律失常、昏厥和出冷汗。

2、吸入过多会引起心律失常。

3.出现肺闭锁综合征，即连续使用异丙肾上腺素气雾剂吸入后出现哮喘持续状态，而这种状态经肾上腺素、氨茶、间歇吸入均不能改善。

3.2 诊断异丙基去甲肾上腺素中毒的诊断要点是[2]：

有异丙基去甲肾上腺素应用史并出现上述症状。

3.3 治疗异丙基去甲肾上腺素中毒的治疗要点是[2]：

1.出现肺动脉闭锁综合征时，立即停止吸入异丙肾上腺素，静脉注射糖皮质激素。

2、吸入气雾剂的间隔时间不得少于2小时。

3.休克患者使用本药前应补充血容量，以防休克加重。

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