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一、简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

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一、简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

正确(1) 1,4-二氢吡啶是活性所必需的结构，若氧化为吡啶或还原为六氢吡啶，活性就会消失。团乐相宜建立了含干配合物，最佳活性为取自2,6位夜历管爱皮黄逐渐测定，发现蓝色基团应该是低级烷基3，5羧酸，其余来自陈克酯，是活性所必需的基团。如果被乙酰基或氰基取代，活性会大大降低。如果是硝基，则可以激活钙通道。当两个酯基不同时，活性更好。 4位苯基或取代苯基活性最好，长期保留项取决于4位取代基的吸电子基团。

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钙拮抗剂（Calcium Antagonists）又称钙通道阻滞剂（Calcium Channel Blockers），主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙通道，抑制细胞外钙离子的内流，使细胞内钙离子降低心血管及其他组织器官功能的药物。临床常用硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等。对心脏的作用主要是抑制心肌除极过程中第二相钙离子的内流，减少细胞内钙离子，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧量，同时抑制窦房结内钙离子的流入和房室结。流入，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率下降，如维拉帕米、阿唑沙宗等。

基本介绍中文名称：钙拮抗剂外文名称：Calcium Antagonists Calcium Channel Blockers (CCB) 其他名称：钙通道阻滞剂临床常用：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等适应症：用于高血压病、冠心病及心律失常分类：分分为四大类优点：有效控制血压，减少心血管疾病不良反应：8项介绍、作用机制、分类、二氢吡啶类、苯并硫氮卓类、酚醛胺类、三苯基哌嗪类、用法、常用钙通道阻滞剂、缓释钙离子阻滞剂、控释释放钙离子阻滞剂的优点、功效、不良反应、急性低血压、心动过速、头痛、面部潮红、多尿、便秘、胫前和踝部水肿、心动过缓或传导阻滞、抑制心肌收缩力、皮疹和过敏反应、药理作用一、简介作用于血管主要是扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用不大，如硝苯地平。该类药物临床主要用于治疗高血压、冠心病、心律失常等。钙拮抗剂相关图片作用机制钙离子拮抗剂是治疗高血压的一类非常重要的药物。在我国，服药的高血压患者有一半以上采用钙离子拮抗剂治疗。重要的国际临床研究表明，亚洲患者对钙拮抗剂更敏感，更有可能坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这些药物应该如何正确使用呢？说到钙拮抗剂的作用机制，首先要说一下高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁施加的侧向压力。绝大多数高血压患者（90%以上）没有特定的病因，大多数是由于随着年龄的增长，血管壁弹性减弱、抵抗力增加所致。心肌和血管壁的平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像闸门一样控制着钙离子的进出。细胞内钙离子浓度升高，可引起细胞收缩，血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠诚的守门人。它们与钙离子通道结合后，阻止钙离子进入细胞，从而舒张血管、降低阻力、降低血压。此外，一些钙拮抗剂如氨氯地平（络活喜）、地尔硫卓也能直接松弛为心脏供血的冠状动脉，用于治疗心绞痛。钙拮抗剂是一个成员众多的大家庭，就像同一把伞下避雨的人们一样，有不同的性别、年龄、种族、性格。使用时间最长、最常见的是硝苯地平（nifedipine），它是第一代钙拮抗剂。服用硝苯定后，血压迅速下降，但由于血管迅速扩张，患者常感到头痛、心跳加快、脸色潮红，难以坚持治疗。另外，硝苯丁酸作用持续时间短，一般每天需服用3次，且两次服药之间血压可能升高，难以24小时有效控制血压。基于目前我国经济发展的情况，仍有相当多的患者需要低成本药物，但此时应注意不要长期大剂量服用短效钙拮抗剂，并可加用受体阻滞剂以增强疗效并减少副作用。为了克服第一代钙离子拮抗剂的缺点，人们开发了第二代药物，包括短效钙离子拮抗剂的缓释剂型和控释剂型。外套，以达到延长作用持续时间、减少副作用的目的。但患者的胃肠功能可能会影响药物的疗效，因此此类药物不能半服。络活喜是第三代钙离子拮抗剂的代表药物，是分子本身的长效钙离子拮抗剂。

其半衰期长达35-50小时，因此每日服用一次即可，无需使用缓释或控释剂型，血压可24小时稳定控制，疗效显着。不受患者胃肠功能和食物的影响，也可以与大多数药物一起服用，也可以分成两半服用。此外，由于其作用持久，患者偶尔会漏服一剂，但不会导致血压升高。值得一提的是，钙剂与钙离子拮抗剂并不矛盾。事实上，这两种药物虽然作用相反，但联合使用时，它们的作用不会相互抵消，而是可以相互促进。补钙是为了纠正钙负平衡，防止体内钙代谢紊乱和骨钙流失，同时避免钙盐在血管和软组织中异常沉积，减少动脉粥样硬化的发生。细胞膜上有专门的钙离子通道。正常情况下，细胞外的钙离子浓度远大于细胞内的钙离子浓度。这种浓度梯度的维持主要依靠钙离子通道。一旦细胞膜上钙离子通道的调节失灵，大量钙离子就会进入细胞，引起血管平滑肌收缩，血压升高，甚至出现心绞痛、心肌梗塞。钙拮抗剂可以通过拮抗钙离子穿过细胞膜的进入来减少血管的收缩。适当、正确使用钙离子拮抗剂，可以及时关闭钙离子通道，阻断钙离子的异常内流。临床上常用的钙拮抗剂，如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等，是治疗高血压的首选药物。可见，钙制剂和钙离子拮抗剂都具有保护心脑血管、防治高血压的作用，两者一起服用并不矛盾。临床研究发现，老年高血压患者在服用降压药的同时，补充钙剂有助于降低血压。此外，补钙可以抵消高盐饮食对自发性高血压的高血压作用，这可能与钙能阻止血浆去甲肾上腺素浓度升高有关。分类钙离子阻滞剂有很多种。 1987年，世界卫生组织将其分为两类：选择性和非选择性。选择性钙离子阻滞剂中又分为：维拉帕米、硝基苯二平和地尔硫卓三种。非选择性钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。 1992年，国际药理学联合会认为，降压治疗中常用的钙离子阻滞剂选择性作用于L型钙离子通道，结合位点在1亚基。分为四类：二氢吡啶类硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。苯并硫氮卓类、地尔硫卓类等。苯胺类维拉帕米等。三苯基哌嗪类氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。用法钙通道阻滞剂普通型硝苯地平（Nafedipine）10mg，每日3次。血压降低迅速且作用短。尼莫地平（尼莫地通）20 mg，2-3 次/天。脑血管扩张作用比硝苯地平强，可用于蛛网膜下腔出血、脑血管痉挛、缺血性中风等。尼群地平5-10 mg，2-3 次/天。利尿作用，降压作用持久而温和。尼卡地平（Perdipine）20毫克，2次/天。具有选择性心血管作用，可增加心脏指数，用于高血压及心脑病患者。氨氯地平（罗霍西、施惠达）5mg，1次/日。该药起效缓慢，服药后78天才会出现降压作用。地尔硫卓（核心双、甜儿欣）30mg，3~4次/日。缓释钙离子阻滞剂利欢、益心平、百心通硝苯地平缓释片20毫克，每日2次。

非洛地平缓释片（Plendine）5-10 mg，1次/天。拉西地平缓释片4-8mg，1次/日。 21%发生踝关节水肿。尼莫地平缓释片胶囊40mg，2次/日。拉西地平缓释片4-8mg，1次/日。尼卡地平缓释片（珀地平缓释片）40mg，1-2次/日。地尔硫卓缓释片90mg，1次/日。适用于心率过快的心房颤动。维拉帕米缓释片240mg，1次/日。控释钙离子阻滞剂有硝苯地平胃肠控释片（百心通）30-60mg，每日一次。硝苯地平控释片（硝苯地平，长效心痛治疗）20毫克，每日2次。优点及疗效高血压的大量循证医学证据表明，更有效地控制血压，使血压达到目标非常重要，这对于减少心血管疾病事件非常重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用版）指出：“降压治疗的获益主要来自于降压药本身，有必要在降压药的保证下了解各种降压药的降压能力。”安全。”与其他降压药物相比，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面具有以下独特优势：1、 降压功效和降压范围都比较强，疗效个体差异小，并且只有相对禁忌症和无绝对禁忌症，有利于提高高血压的治疗率和控制率。例如，最近公布的由中国高血压联盟发起的HOT-CHINA研究中，完成该方案的人群经过10周的随访预防后血压达标率为86.97%，而服用该方案的人群血压达标率为95.6%。治疗期间按照医嘱用药。在HOT的国际试验中，亚洲人群的血压降低幅度也大于整体人群。 2、对老年患者有很好的降压作用，收缩压下降更明显。对SHEP、Syst-Eur 和Syst-China 的三项针对老年单纯收缩期高血压的临床试验的荟萃分析也发现，二氢吡啶类药物使总死亡人数减少了32%，中风和心肌梗塞减少了37%。发病率下降了25%。 3、 几乎可以与每类降压药联合使用，增强降压效果。 ACC年会上公布的ASCOT-BPLA试验的初步结果表明，氨氯地平和培哚普利联合用药在改善临床结局方面优于之前推荐的受体阻滞剂+利尿剂的标准治疗方案。与标准治疗方案相比，新药组合可使总死亡和总冠状动脉事件平均减少14%，中风发生率减少23%，心血管死亡减少24%，新发糖尿病减少32%。不良反应二氢吡啶类钙拮抗剂临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非二氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米）、冠心病心绞痛（如如地尔硫卓）。此类药物常见的不良反应包括： 高血压性低血压并不常见，主要发生在与其他降压药合用时，且多发生于老年患者。建议患者用药后改用慢速，以减少这种不良反应的发生，必要时可减少药物剂量。心动过速是由血管舒张药物反射性激活交感神经系统引起的。必要时可与受体阻滞剂联合使用，以减少其发生，但应注意非二氢吡啶类钙拮抗剂应与受体阻滞剂联合使用，以免加重或诱发不良反应。抑制心脏。头痛、面部潮红和多尿是药物的血管扩张作用引起的。随着用药时间的延长，症状可减轻或消失。如果症状明显或患者不能耐受，可以使用其他降血压药物。

便秘是由于药物影响肠道平滑肌钙离子的运输而引起的。这是钙拮抗剂相对常见的副作用。可同时使用中药泻药缓解症状，必要时可使用其他药物。胫前和踝关节水肿是钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现，与利尿剂合用，可减轻或消除水肿症状。心动过缓或传导阻滞在非二氢吡啶类钙拮抗剂中更为常见。当与受体阻滞剂联合使用时，或当存在潜在的窦房结或房室结功能障碍时，常常会发生这种情况。一旦发生应停药或减少剂量。对于有窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非二氢吡啶类钙拮抗剂。心肌收缩力的抑制在非二氢吡啶类钙拮抗剂中更为常见。由于钙拮抗剂治疗心力衰竭的疗效不确定，一般认为任何钙拮抗剂都不推荐用于心力衰竭患者，除非患者患有未控制的高血压。皮疹和过敏反应很少见，应停药。药理作用1.心脏1）负性肌力作用； 2）负频率、负传导，对窦房结、房室结有明显作用，是治疗室上性心力衰竭的理论基础； 3）缓解心肌缺血再灌注引起的可逆性心功能障碍。二氢吡啶可缓解心肌肥厚的产生，长期用药可逆转肥厚的心肌。 2、平滑肌1）血管平滑肌：减轻后负荷，对痉挛血管有显着作用，并能扩张冠状动脉； 2）其他平滑肌：有一定的松弛作用。 3、减少红细胞膜结构的损伤。 4、抑制血小板活化。 5、降低血压使肾血流量显着增加，对肾小球滤过率影响不大。

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