奥拉西坦是什么药? 奥拉西坦的药理作用
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一、欧来宁奥拉西坦胶囊的说明书对该药的药理作用有介绍吗?
您好,奥拉宁奥拉西坦胶囊作为一种环状GABOB衍生物,具有促进脑代谢、有效改善记忆和智力低下患者的记忆和学习功能的药理作用,从而达到治疗轻中度血管性痴呆、老年性痴呆、脑外伤引起的记忆和智力低下的效果,说明书中均有介绍。
二、奥拉西坦是什么药?
一种改善老年痴呆症和记忆障碍患者记忆和学习功能的药物。列出药品名称、成分、性状、药理、毒理、药代动力学、适应症、规格、用法用量,展开编辑本段药品名称,通用名:奥拉西坦注射液,商品名:奥拉西坦,中文名:奥拉西坦注射液,编辑本段成分,本品主要成分为奥拉西坦。化学名称为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
奥拉西坦注射液的化学分子结构式化学结构式:见右图。分子式:C6H10N2O3分子量:158.16编辑此段。本品为无色或几乎无色的澄清液体。编辑此段药理学和毒理学奥拉西坦是吡拉西坦的类似物,可改善老年痴呆症和记忆障碍患者的记忆和学习功能。
机制研究结果提示,奥拉西坦能促进磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成,增加脑内ATP(三磷酸腺苷)/ADP(二磷酸腺苷)的比值,增加脑内蛋白质和核酸的合成。毒理学:动物研究表明,小鼠口服10g/kg奥拉西坦,大鼠静脉注射2g/kg和口服10g/kg后,无动物死亡。未发现致突变性、致癌性和生殖毒性。
编辑了这一段的药代动力学。研究了本品在人体内的药代动力学。结果:血药浓度峰值(Cmax)为96.153.58gmL-1,半衰期(t1/2)为3.840.64h,曲线下面积(AUC 0 ~ 12)为256.2612。曲线下面积为276.7418.11gmL-1,肾排泄速率常数为0.180.03h-1,平均滞留时间为4.390.39h
血药浓度峰值(Cmax)为97.923.26gmL-1,半衰期(T1/2)为4.140.82h,曲线下面积(AUC 0 ~ 12)为259.3625.43gmL-1h-。
奥拉西坦反复静脉给药后在体内无蓄积;静脉给药后,血药浓度水平和主要药代动力学参数在个体间差异不大。文献显示奥拉西坦在肝脏和肾脏的分布浓度较高,在脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0 g)和140分钟(静脉注射2.0 g),在其他组织中的半衰期与血浆中的半衰期相似。
奥拉西坦主要通过肾脏代谢,90%以上的药物在48小时内以原形从尿液中排出,个体间差异不大。老年人与健康青年人肾脏消除速度无明显差异。编辑本段用于治疗脑损伤和神经损伤、记忆和智力损伤。
编辑奥拉西坦注射液5ml说明书:1.0g编辑本段用法用量静脉滴注,每次4 ~ 6g,每日1次;剂量可酌情减少。使用前加入100-250毫升5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,摇匀后静脉滴注。功能障碍的治疗通常需要2周,记忆和智力障碍的治疗通常需要3周。剂量可以适当增加或减少。
据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应较少,偶有皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠障碍,但症状较轻,停药后可自行恢复。本品临床试验表明,奥拉西坦注射液与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差异,未发现严重不良事件。对本品过敏者和肾功能损害严重者禁用编辑此段禁忌。
编辑本段注意事项1、轻中度肾功能不全者慎用,如有必要使用本品,应减少剂量。2、当患者出现精神兴奋和睡眠障碍时,应减少剂量。为孕妇和哺乳期妇女编辑此段。该产品对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚不明确,因此不应使用。
编辑此段,采用Lecaillon JB等人研究奥拉西坦在老年患者体内的药物代谢。由于生理性肾功能下降,老年人的消除半衰期(t1/2)比健康青年人长,曲线下面积(AUC)和峰值血药浓度(Cmax)略有增加。老年人使用本产品后的消除速度稍慢,但与年轻人相比无明显差异。编辑这一段不清楚儿童用药。编辑此段落。药物相互作用尚不清楚。
编辑本段药物过量在本品过量的情况下,患者偶尔会出现兴奋、失眠等不良反应,停药或减少剂量后症状可逐渐消失。编辑本段,存放在避光、密封、干燥的地方;(不超过20C)保存。编辑本段包装弯颈易碎玻璃瓶,6个/盒。编辑本段有效期24个月编辑本段执行标准YBH11802005编辑本段批准文号国药准字H20060070。
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