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一、如何证明甲氧基聚乙二醇是聚乙二醇单甲醚？

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一、如何证明甲氧基聚乙二醇是聚乙二醇单甲醚？

聚乙二醇酯中文名称：聚乙二醇酯[药用辅料]。功能：由于聚乙二醇酯的可塑性及其在压片过程中提高片剂释放药物能力的作用，高分子量聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000）可用作粘合剂用于制造片剂。聚乙二醇酯使片剂表面光泽光滑，不易损坏。另外，少量的高分子量聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000）可以防止糖衣片之间的粘连和小瓶之间的粘连。特点： 聚乙二醇酯的分子特性（虽然以下是聚乙二醇的特性，但其酯类仍然适用，因为聚乙二醇酯的溶解度更大，更容易被组织吸收。 （1）聚乙二醇醇是由环氧乙烷聚合而成由重复的氧乙烯基组成，不仅具有良好的水溶性，而且能溶于二氯甲烷、N`N`-二甲基甲酰胺、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂，呈直链（相对分子量5000~30000）或支链（相对分子量40000~60000）链状结构，线性PEG的分子式为H-(O-CH2-CH2)n-OH，普通聚乙二醇两端各有一个羟基，若一端为用甲基封端，得到甲氧基聚乙二醇(mPEG)，线性mPEG的分子式为CH3-(O-CH2-CH2)n-OH，在多肽及其衍生物的PEG化研究中应用最为广泛蛋白质。 （2）聚乙二醇的生理特性聚乙二醇呈中性、无毒，具有独特的理化性质和良好的生物相容性高分子聚合物，也是美国FDA批准的少数可用作体内注射药物的合成聚合物之一。聚乙二醇或PEG具有高度的亲水性，在水溶液中具有较大的流体动力体积。并且没有免疫原性。当偶联到药物分子或药物表面时，可以赋予修饰药物分子优异的性质，改变其生物分布行为和在水溶液中的溶解度，并在修饰药物周围产生空间屏障，减少药物的酶解，避免肾脏代谢中的快速消除，并使药物能够被免疫系统细胞识别。聚乙二醇调节剂的药代动力学性质因其相对分子量和注射给药方法而异，分子量越大，半衰期越长。细胞色素P450系统氧化后，PEG分解成小分子PEG，通过胆汁排出体外。 （三）聚乙二醇改性及相关技术（1）药物聚合乙二醇修饰即聚乙二醇化（PEGylation），即将活化的聚乙二醇与蛋白质、多肽、小分子有机药物和脂质体进行化学偶联。其中，蛋白质的PEG修饰研究最多，从20世纪70年代开始。药物经过PEG修饰后，往往具有以下优点：1、较长的半衰期2、较低的最大血药浓度3、血药浓度波动较小4、较少的酶降解：5、较低的免疫原性和抗原性6、较低的毒性7、较好的溶解性8、较少的用药频率9、提高患者依从性，改善生活质量，降低治疗成本9、脂质体对肿瘤有更强的被动靶向作用。

蛋白质和多肽的修饰途径主要包括氨基修饰（包括N端氨基酰化修饰、赖氨酸侧链氨基酰化修饰、N端氨基烷基化修饰）、羧基修饰、巯基修饰等，例如控制pH值实现SC-mPEG对蛋白质中组氨酸侧链咪唑基团的选择性修饰，利用转谷氨酰胺酶将mPEG-NH2转移到蛋白质的谷氨酰胺侧链上，实现谷氨酰胺的选择性修饰，主要是N端或赖氨酸侧链氨基上的酰化修饰，由于蛋白质或许多多肽结构中存在多个氨基，因此控制和确定修饰位点和修饰程度一直是蛋白质和多肽结合的难点在乙二醇的修饰中，在肽类化合物的合成中，通过采取适当的保护策略可以实现氨基的位点修饰，而有机小分子药物的PEG修饰主要是将PEG与这些小分子结合起来。大分子药物-OH、-NH2、-COOH相偶联，如果待修饰的小分子药物不具有这些官能团，可以通过化学方法引入。 (2)PEG改性的相关技术主要包括以下三个方面：10-63026 PEG相对分子量的选择目前，常用分子量大于20000的高分子量PEG作为改性剂。分子量的选择应同时考虑生物活性和药代动力学因素。现有研究证明，修饰蛋白药物在体内的作用时间与偶联的PEG的数量和相对分子量成正比，而体外的生物活性与偶联的PEG的数量和相对分子量成反比。蛋白质药物的修饰会导致药物失去大部分生物活性。以往对低分子量的PEG修饰蛋白药物的研究结果表明，修饰后的蛋白药物与原型药物相比，在生物活性和药代动力学性质上没有本质的变化。修饰的具体PEG分子量应根据实验来确定，一般选择分子量在40,000~60,000范围内的PEG作为修饰剂。2、修饰位点的选择蛋白质PEG修饰时，需要根据蛋白质构效关系的分析，选择蛋白质表面不与受体结合的残基作为修饰位点，使修饰后的蛋白质能够保留较高的生物活性。活动。有机小分子药物的修饰位点与生物活性无关。理想的PEG修饰技术是根据要修饰的位点选择合适的PEG以获得均一性3、其他化学因素PEG修饰反应需要高特异性和温和的反应条件。为了获得高收率和均匀的修饰产物，反应体系的pH值、药物浓度、反应物、反应时间、反应温度之间的定量关系。 （4）药物PEG修饰研究及应用进展1、蛋白质药物修饰研究及应用进展蛋白质药物PEG修饰已取得丰硕成果。公司已经或正在积极推进蛋白质药物的PEG修饰。 1991年，第一个PEG修饰的蛋白质药物PEG-ADA获得FDA批准。近年来，PEG-干扰素、PEG-GSF、PEG-生长抑制剂等数十种PEG修饰蛋白药物目前处于临床前研究阶段，处于临床试验的包括：超氧化物歧化酶（即将上市，Enzon公司）、白介素-2 （II期，Chiron公司），水蛭素（II期，BASF AG），抗TNF抗体片段（III期，Pharmacia），牛血红蛋白（I期，Enzon），抗PDGF抗体片段（II期，Celltech）：2、肽类化合物的PEG修饰研究进展。肽类化合物的PEG修饰研究晚于蛋白质。近年来，也取得了一些进展。例如，降钙素和表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性均显着高于原型。药品。

特别是，在聚乙二醇定向修饰方面，肽类化合物比蛋白质更容易实现。在多肽化合物的PEG修饰研究中最常用的是mPEG，它首先在mPEG末端引入羧基、氨基或其他活性基团，或者制备mPEG修饰的氨基酸衍生物，然后采用固相或液相-方法将其与肽序列偶联，实现多肽N端、C端和某些氨基酸侧链的聚乙二醇化修饰。3、PEG修饰脂质体与原型药物相比，PEG修饰阿霉素脂质体：降低心脏毒性，增强患者耐受性，在体内起到控释和靶向药物的作用4、PEG修饰有机小分子药物PEG修饰的喜树碱已进入I期临床试验，适当的PEG修饰的紫杉醇比修饰前具有更好的治疗效果、溶解度、选择性和半衰期

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