盐酸万古霉素的药理 盐酸万古霉素胶囊

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一、盐酸万古霉素的药理

一、盐酸万古霉素的药理

盐酸万古霉素的作用机制万古霉素是一种糖肽类抗生素，盐酸万古霉素是其盐酸盐。其作用机制是丙氨酰丙氨酸以高亲和力与敏感细菌细胞壁的前体肽的多末端结合，阻断构成细菌细胞壁的大分子肽聚糖的合成，导致细胞壁缺陷并杀死细菌。此外，它还可能改变细菌细胞膜的通透性并选择性抑制RNA合成。

这种药的特点是对革兰氏阳性菌有很强的杀菌作用；口服给药可有效治疗艰难梭菌性伪膜性结肠炎。抗菌谱对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌具有很强的抗菌活性。对厌氧链球菌、艰难梭菌、炭疽、放线菌、白喉、淋球菌、绿色链球菌、牛链球菌和粪链球菌也有一定的抗菌作用。

它对大多数革兰氏阴性菌、分枝杆菌、立克次氏体、衣原体或真菌没有影响。胃肠道吸收不良，静脉给药可广泛分布于全身大部分组织和体液中。静脉输注0.5g和1.0g时，血药浓度峰值分别为10 ~ 30 mg/L和25 ~ 50 mg/L。该药的分配体积为0.43 ~ 1.25升/千克。血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑液中可达到有效的抗菌浓度，尿液中的抗菌浓度较高，但胆汁中的抗菌浓度较低。

药物可以通过胎盘和乳汁，但不能迅速通过正常的血-脑脊液屏障进入脑脊液。当脑膜发炎时，它们可以渗透到脑脊液中并达到有效的抗菌浓度。这种药物的蛋白质结合率约为55%。成人平均消除半衰期为6小时（4 ~ 11小时），严重肾功能不全者半衰期可延长至7.5天。儿童的消除半衰期约为2 ~ 3小时。药物可以通过肝脏代谢。约80% ~ 90%的剂量在24小时内经肾小球滤过在尿中排出，少量经胆汁排出。

血液透析或腹膜透析不能有效清除此药物；然而，据报道，血液灌注或血液过滤可以提高清除率。

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