求助！如何由丙二酸酯合成◇-NH2 dppa

2024-01-13 07:54:22科技漂亮的斑马

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一、求助！如何由丙二酸酯合成◇-NH2

丙二酸酯先与二溴丙烷反应得到环丁烷甲酸，环丁烷甲酸再与DPPA、叔丁醇、三乙胺反应得到boc保护的环丁胺，脱保护后得到产品。酰胺也可以从环丁烷羧酸中获得，胺(总产率8287%)也可以通过四乙酸铅或二乙酰氧基碘苯的氧化重排获得。

See: Toeroek, BelaMolnar, arpad Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1993, # 7, pp. 801-804. It was prepared from cyclobutyramide with an overall yield of 82-87% by oxidative rearrangement with lead tetraacetate or iodobenzoyl diacetate.

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