团队开发出一种姜黄素前药形式具有抗肿瘤作用且无毒性

姜黄素是一种与姜黄相关的天然分子，已在癌症临床研究中用于治疗癌症患者。虽然它已经记录了抗肿瘤作用，但涉及其化学的挑战导致药物开发滞后。

现在，京都大学的一组研究人员开发了一种姜黄素前药形式TBP1901，它已显示出无毒性的抗肿瘤作用。

“姜黄素长期以来一直被用作香料或食用色素，因此我们希望看到最小的副作用，”主要作者MasashiKanai说。

天然多酚姜黄素已在许多临床前模型中显示出对肿瘤的良好疗效。这些研究报告了癌症患者口服姜黄素作用的轶事证据。

然而，到目前为止，姜黄素的生物利用度差和稳定性低一直是其临床应用的障碍。

Kanai的团队通过演绎识别GUSB酶在TBP1901转化为姜黄素中的关键作用，发现了绕开该问题的一个可能的弯路。研究人员假设在GUSB基因受损的小鼠中不会观察到这种转换。他们还使用CRISPR-Cas9筛选方法证实，姜黄素也具有重要的治疗靶点。

“TBP1901在骨髓中向姜黄素的高转化率保证了它在骨髓中生长的疾病(如多发性骨髓瘤和白血病)的临床应用，”Kanai指出。