新的杀虫剂对目标物种仍然有效同时降低蜜蜂毒性

华南农业大学的研究人员开发了一种新的杀虫化合物，这些化合物显着降低了蜜蜂的毒性，而不会降低对目标害虫的有效性-在这种情况下，小菜蛾和红火蚁进口。

芳基吡唑杀虫剂如氟虫腈对害虫具有广谱杀虫活性，但它们对蜜蜂的高毒性禁止其农艺使用。在7月<>日发表在《害虫管理科学》杂志上的研究中，研究人员设计并合成了一系列新的螺吡唑并喹唑啉衍生物，旨在降低芳基吡唑类似物对蜜蜂的毒性。

螺旋基序是具有至少两个分子环和一个共同原子的化合物。它们在天然产物和生物活性分子中无处不在，但尽管它们在其他领域得到了广泛的应用，但在2010年至2021年期间，关于其农药活性的报告不到140份。

在接受SCI采访时，徐汉红教授、赵晨教授和姚冠凯博士解释说：“螺旋基序具有高度的特异性和结构多样性，已广泛应用于医药、不对称催化、光学材料、阻燃材料、高分子胶粘剂等领域。然而，目前市场上只有少数含螺的化合物成为具有代表性的农药，如拜耳的螺螨醇和螺乙酯。

“原因包括合成难度和它们有效的害虫种类相对有限，这带来了高昂的生产和现场应用成本。同时，许多螺化合物具有手性异构性。因此，在评估其有效性和安全性时，有必要充分考虑异构体的不同生物活性，毒性和环境行为，从而导致研发周期长。

该团队采用了支架跳跃技术-一种广泛用于寻找新候选者以提高活性水平和/或避免不良毒性的农用化学品发现策略。该技术已成功用于除草剂研究，例如，导致纤维素生物合成抑制剂吲达齐弗兰的发现。

当被问及他们在这项研究中选择小菜蛾(P.xylostella)和进口红火蚁(S.invicta)作为目标害虫时，研究人员指出：“小菜蛾是世界上十大害虫之一，严重损害十字花科蔬菜并降低产量。红火蚁是世界上最严重的外来入侵物种之一，威胁着人类健康和生态系统。

“分别作为鳞翅目和膜翅目害虫的代表，对小菜蛾和红进口火蚁的杀虫活性通常表明其他具有相似物种的害虫的结果相似。事实上，我们实验室的进一步研究表明，我们的化合物对草地贪夜蛾和亚洲柑橘木车具有出色的杀虫活性。

结果表明，大多数化合物对目标害虫表现出良好的杀虫活性，有些与氟虫腈相当，使其成为有希望的杀虫候选者。值得注意的是，蜜蜂毒性研究证实，一种新的化合物5f显示出低得多的急性口服毒性，LD50值(1.15微克蜜蜂−1)，是氟虫腈(3.4微克蜜蜂−1).

“氟虫腈是杀虫剂领域的标志性产品，但由于其对非目标生物，尤其是蜜蜂的高毒性而被禁止使用。在过去的二十年中，我们小组对氟虫腈的结构修饰进行了一系列研究，旨在提高生物利用度并降低毒性。正如本研究论文所报道的那样，螺旋基序的组合是我们的新尝试之一，减少蜜蜂毒性的意义在我们的预期之内。相关机制将有后续结果，“赵教授解释道。

为了满足工业生产的要求，研究人员将需要进一步提高分子的产量和可扩展性。该团队目前正在致力于优化合成工艺和筛选具有增强生物活性的异构体，以降低生产成本。

“我们将继续致力于分子的结构优化，以及开发构建螺基序的简单有效的策略。我们希望未来能够发现更多具有优异农药活性的化合物，类似的螺旋结构可以在农药市场中占据更大的份额，“研究人员说。