科学家将有效抗抑郁药的溶解度提高了 1600 倍

抗焦虑药物地西泮会引起副作用：嗜睡、精神错乱和恶心。这同样适用于抗抑郁药阿米替林。解决这个问题的一个可能方法是使用一种新化合物 GML-3。它同时表现出地西泮的抗焦虑活性和阿米替林的抗抑郁活性。同时，它没有大多数副作用。然而，由于它难溶于水，因此不用于药物;这是基于该药物创建方便的剂型的必要条件。

RUDN 大学、VV Zakusov 药理学研究所和 Kurnakov 普通与无机化学研究所的科学家们找到了一种将其溶解度提高1,600 倍的方法。该研究发表在《聚合物》杂志上。

“GML-3同时表现出治疗抑郁症所需的两种治疗效果。通常情况下，患者需要同时服用几种强效药物，这会对身体造成伤害。因此，GML-3不具备大部分治疗效果。纳米技术中心副主任 Alexandre Vetcher 博士说：“地西泮和阿米替林的副作用很小，可能是一种很有前景的治疗抑郁症的药物。但要制造基于 GML-3 的片剂，必须提高其溶解度。”在俄罗斯人民友谊大学。

生物化学家研究了几种处理 GML-3 的方法，并找出它们如何影响溶解度。第一种方法是用研钵将其碾碎。第二种是将其与水溶性聚合物聚乙烯吡咯烷酮(PVP)混合。另一种方法是 RESS 方法。升高药液中的压力和温度直至GML-3完全溶解，然后通过狭窄的喷嘴快速喷射。

研磨产生细小的颗粒尺寸(约 40 微米)，但对溶解度几乎没有影响。RESS 方法能够获得比原始颗粒小 2000 倍的颗粒——尺寸为 20 至 40 纳米。溶解度增加430倍。

PVP的添加消除了颗粒上残留的静电荷，并显着增加了溶解度：以1:4的比例(一份GML-3对四份PVP)，在一小时内达到约80%的溶解度。这是最好的结果——比传统 GML-3 高 1,600 倍。

“我们展示了不同的研磨方法如何影响 GML-3 在水中的溶解度。它本身几乎不溶，平均粒径约为 58.64 微米。机械研磨不会影响溶解速率，”Vetcher 解释道。

“此外，一段时间后，颗粒开始粘在一起并形成尺寸达 250 微米的团聚体。使用 GML-3 与 PVP 的最小比例(一比四)获得的复合材料显示出最好的结果。其溶解度增加了1600倍。”