可持续和环保的生产工艺在几乎所有工业领域都发挥着越来越重要的作用。活性药物成分的生产尤其涉及使用各种材料和试剂,其中许多材料和试剂具有对环境有害的特性,因此需要昂贵的加工和处置。

研究人员利用木材废料建立绿色制药生产

格拉茨大学和萨尔州亥姆霍兹药物研究所(HIPS)的研究人员现已成功开发出一种从木材废料中合成活性药物成分的策略,该策略不涉及任何有害的起始材料或副产品。该团队在《AngewandteChemie国际版》杂志上发表了其研究结果。

生产新活性成分的开发策略的基础是复合木质素。木质素是植物中发现的一种生物聚合物,负责植物的木质化和稳定性。从化学上讲,木质素是由大量各种芳香族化合物连接在一起组成的。如果木质素被分解成单独的结构单元,则它们可以用来生产高价值产品,例如燃料或精细化学品。由于木质素是世界上最丰富的有机化合物之一,因此可以可持续且大量地获得。

AnnaHirsch(HIPS)和KatalinBarta(格拉茨大学)的团队现已成功证明,也可以使用木质素以环保的工艺生产活性药物成分。HIPS是亥姆霍兹感染研究中心与萨尔大学合作的一个网站。

这项研究的出发点是Barta小组建立的一种有效工艺,用于将木质素降解为非常适合生产潜在活性成分的前体物质。基于该分子,研究人员创建了几种合成四种不同物质类别的策略,每种物质类别都有多种衍生物。

一个决定性的优势是,除了起始物质木质素之外,该过程中仅使用其他无害且可生物降解的溶剂和试剂。因此,所建立的平台为用于药物开发的活性前体物质的可持续和绿色生产提供了可能性——迄今为止这在制药行业是罕见的。

在成功地将木质素转化为不同类别的潜在活性物质后,研究人员检查了它们的生物活性。“在表征我们合成的分子时,我们研究了哪些物质能够影响不同类型细菌甚至癌细胞的生长,”HIPS药物设计和优化部门负责人兼药物化学教授Hirsch说在萨尔大学。

“我们感到惊喜:产生的几种候选药物表现出优异的活性,甚至针对在临床环境中经常对常见抗生素表现出抗药性并因此导致重大问题的细菌。这表明我们的策略完全有能力满足对新药物的需求。化合物”。

最有前途的化合物之一已经在大蜡蛾幼虫的感染模型中进行了测试。与未经处理的幼虫相比,当同时用研究人员生产的化合物进行处理时,更多的幼虫在感染肺炎链球菌病原体后存活下来。肺炎链球菌也可感染人类并引起严重肺炎。

格拉茨大学生物有机化学教授巴塔说:“我们的技术使我们能够生产出原本很难获得的分子,并且基于通常被认为是废物的物质。”

“我们确信未来的生产过程必须是绿色和可持续的。如今,药品生产的某些部分已经严重缺乏资源。因此,如果我们设法提供一种基于木质素的经济可行的替代品,我们可以同时解决两个问题。”

由于目前活性成分的生产通常使用石油基试剂和起始材料,因此转向可再生资源将为减少对化石燃料的依赖做出重要贡献。在进一步的研究中,两位研究人员的团队计划进一步研究和优化他们最有前途的化合物。