关于细胞受体的新知识为未来抗肠道肿瘤药物铺平了道路

卡罗琳斯卡医学院在《自然通讯》上发表的一项新研究为细胞表面受体的激活提供了宝贵的见解。这些知识可能带来针对肠道肿瘤和其他癌症的新型靶向疗法和药物。

细胞表面的受体是一种将信息传递到细胞内部的信号接收器。在一项新研究中，研究人员重点研究了 FZD 7，这是一种 G 蛋白偶联受体，参与体内几种重要的生物功能。它还与多种癌症有关，包括结直肠癌。

“受体激活是细胞接收和发出信号的重要步骤。当 FZD 7等受体被激活时，它们会触发细胞内一系列控制细胞生长、分化和运动的事件，”该研究的最后一位作者、卡罗琳斯卡医学院生理学和药理学系教授 Gunnar Schulte 解释说。

利用低温电子显微镜，研究人员能够清晰地绘制出 FZD 7的结构图像，分辨率为 1.9 埃。这是迄今为止利用低温电子显微镜研究此类蛋白质时报告的最佳分辨率之一。

“这种出色的分辨率使我们能够详细了解受体的激活机制。了解这些过程可以帮助我们开发针对这些途径被破坏的疾病(例如结直肠癌)的靶向疗法，”舒尔特说。

胆固醇起着重要作用

研究人员发现，胆固醇的存在似乎促进了 FZD 7受体与另一种名为“Dishevelled”的蛋白质之间的相互作用。

这种相互作用是受体能够向细胞传递信号的基础，对于驱动肠上皮更新和体内平衡等各种生物过程也至关重要。

实现靶向治疗

该研究结果不仅增加了对受体如何发挥作用的理解，而且为开发针对性的医疗疗法铺平了道路。

“在结直肠癌中，FZD 7过度活跃。激活机制现已被详细揭示，这使得找到阻止过度活跃的治疗方法变得更加容易，”舒尔特说。

该研究为未来的研究奠定了基础，未来研究将辅以药理分析，最终目标是开发药物。