QuantaTherapeutics官员报告称，QTX3544是一种多KRAS抑制剂，表现出良好的临床前特征，包括针对多种KRAS突变(尤其是G12V突变)的高选择性和有效活性。此外，QTX3544在临床前动物模型中显着抑制KRASG12V肿瘤生长，并表现出有希望的口服生物利用度和药代动力学特性。

多KRAS抑制剂显示出高临床前选择性和有效活性

Quanta首席执行官、医学博士、哲学博士PerryNisen表示：“我们继续推进针对KRAS驱动的癌症突变的候选药物管道，重点关注最常见的驱动因素G12D和G12V。”“除了我们处于或接近临床阶段的两个以G12D为重点的主要项目外，我们对第三个项目感到兴奋，该项目最初将关注约20%的KRAS驱动的具有G12V突变的癌症。

“我们期待今年完成QTX3544的IND授权研究，以支持未来针对G12V突变实体瘤患者(没有针对性治疗方案的人群)的临床研究。”

QTX3544演示的数据总结如下：

QTX3544选择性阻止KRAS激活并将蛋白质锁定在非活性构象，无法发挥效应信号传导作用

高靶点参与导致各种KRAS突变体和RAF1之间的蛋白质-蛋白质相互作用中断

对来自携带各种KRAS突变的结直肠癌、胰腺癌、卵巢癌和胃癌患者的多种癌细胞系中的MAPK信号传导进行剂量依赖性抑制，优先靶向KRASG12V

在各种KRAS驱动的实体瘤小鼠模型(包括胰腺肿瘤、肺肿瘤、卵巢肿瘤和胃肿瘤)中具有显着的剂量依赖性抗肿瘤活性

临床前动物研究中具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性