点击化学研究团队创造了150种新化合物
冷泉港实验室(CSHL)的化学家创建了一系列新的分子化合物,并开始测试它们作为寻找新药的潜在线索。在这些分子中,他们发现了一些有望作为抗生素和癌症疗法进行开发的分子。听起来像是顿悟时刻?嗯,有点像。但这更多的是一个让硬化学变得简单的例子。
这些新化合物是使用CSHL教授JohnMoses实验室开发的一种有效的新分子连接方式合成的。Moses将他的创新过程称为“加速SuFEx点击化学”(ASCC)。这是获得诺贝尔奖的点击化学领域的最新进展之一,由摩西的导师K.BarrySharpless开创。
点击化学快速将分子结合在一起,创造出复杂的新结构。这使得药物开发商能够组装大量化合物以进行进一步探索。借助AcceleratedSuFEx,点击化学可以通过更少的步骤生成更多的化合物,并且产率更高。
“如果你能制造分子,你就可以测试它们,”摩西解释道。“利用这项技术,你可以让它们变得更快。”
Moses和他的团队使用ASCC创造了150多种新化合物,包括复杂天然分子的衍生物。在过去,生成和纯化如此多种分子可能需要几个月的时间。摩西和他的团队在几天之内就把它们准备好了。然后他们在癌细胞和耐药细菌菌株上测试了这些新分子。
在一组实验中,Moses实验室的研究员JoshuaHomer合成了一系列与称为考布他汀A4的抗癌化合物相似的分子。荷马发现,其中两种新分子可以杀死通常抵抗标准化疗的癌细胞。这些分子有一天可能会为难以治疗的乳腺癌和胰腺癌提供解决方案。
研究人员还创造了类似于抗生素氨苯砜的分子。他们发现其中一些分子对氨苯砜耐药细菌有效。Homer表示,ASCC可以帮助化学家重新设计其他复杂的抗生素,以克服病原体的坚固防御。
展望未来,Moses和他的团队将继续使用ASCC探索药物发现的新视野,并将其线索微调为潜在的候选药物。同时,他们希望其他研究人员也将AcceleratedSuFEx技术引入到他们自己的药物发现平台中。
在总结ASCC的优势时,Moses说:“这只是寻找功能的一种方式。你总是可以改进并优化它们。但让我们尽快实现这一目标。希望我们能够加快整个过程。”
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