尽管节育措施已经存在了几十年，但几乎没有一种选择专门针对精子细胞。研究人员现在正在开发针对睾丸激素或以其他方式中断精子使卵子受精的能力的方法，但这些方法可能并不适合所有人。但是现在，发表在ACS药物化学杂志上的研究人员已经确定了一种新的候选分子，可以成为许多产生精子的人的有效非激素避孕药。

新的候选分子可能成为有效的非激素男性避孕药

此前，GundaI.Georg及其同事研究了非激素避孕选择，因为针对睾丸激素的方法会产生不必要的副作用。他们开发了一种针对特定维生素A受体的药物，发现它是一种没有副作用的高效避孕药。但是许多蛋白质参与精子的形成，探索多种选择将有助于增加一种进入人体临床试验并最终进入市场的可能性。

参与细胞周期的另一组蛋白质是细胞周期蛋白依赖性激酶或CDK，它们在精子细胞的产生和肿瘤发育中发挥作用。没有CDK2受体的小鼠是不育的，因此靶向这种蛋白质的药物可以作为一种有效的避孕药。它还具有作为癌症治疗药物的潜力，因为在以前的研究中抑制该酶会减缓肿瘤生长。然而，CDK2与其家族中的其他酶具有非常相似的形状，并且目前可用的抑制剂也倾向于通过意外结合其他酶来产生不希望的脱靶效应。因此，Georg和她的团队想要开发一种可以选择性抑制CDK2的药物，作为另一种避孕选择。

该团队先前在CDK2中发现了一个未知的结合位点和一个成功与之结合的市售染料分子。以染料为起点，研究人员在他们目前的工作中筛选了数以万计的不同化合物，以找到那些也能很好地结合口袋的化合物。他们将列表缩小到只有三个，选择一个来进一步优化。最好的版本，命名为EF-4-177，显示出长半衰期和良好的扩散到小鼠睾丸中。暴露28天后，动物的精子数量减少了约45%。此外，EF-4-117与CDK2口袋的结合比染料强得多，使其成为迄今为止报道的该位点的最高亲和力抑制剂。研究人员说，这项工作证明了这种抑制剂在未来治疗应用中的潜力。